ABCG2 modulates chlorothiazide permeability in vitro – characterization of the interaction
  • Metaadatok
Tartalom: https://publikacio.ppke.hu/id/eprint/2382/
Archívum: PPKE Publikáció Repozitórium
Gyűjtemény: Állapot = Megjelent
Szakterület = 03. Orvos- és egészségtudomány: 03.01. Általános orvostudomány: 03.01.06. Farmakológia és gyógyszerészet
Típus = Folyóiratcikk
Cím:
ABCG2 modulates chlorothiazide permeability in vitro – characterization of the interaction
Létrehozó:
Beéry Erzsébet
Narozsnikné Rajnai Zsuzsanna
Abonyi Tibor
Makai Ildikó
Bánsághi Száva
Erdő Franciska
Sziráki István
Herédi-Szabó Krisztina
Kis Emese
Jani Márton
Márki-Zay János
Tóth Gábor
Krajcsi Péter
Dátum:
2012
Téma:
03.01.06. Farmakológia és gyógyszerészet
Tartalmi leírás:
We are showing that chlorothiazide, a diuretic, is an ABCG2 substrate. It is a Biopharmaceutics Classification System/Biopharmaceutics Drug Distribution and Classification System (BCS/BDDCS) Class IV drug with low bioavailability. Therefore, we tested if chlorothiazide interacts with major apically located intestinal efflux transporters. Our data show that chlorothiazide is transported by ABCG2 with a Km value of 334.6 µM and does not interact with ABCB1 or ABCC2. The chlorothiazide–ABCG2 interaction results in a vectorial transport in MDCKII-BCRP and Caco-2 cells with efflux ratios of 36 and 8.1 respectively. Inhibition of ABCG2 in Caco-2 cells reduced the efflux ratio to 1.4, suggesting that ABCG2 plays a role in limiting chlorothiazide bioavailability in humans.
Nyelv:
angol
angol
Típus:
Folyóiratcikk
PeerReviewed
Formátum:
text
Azonosító:
Beéry Erzsébet; Narozsnikné Rajnai Zsuzsanna; Abonyi Tibor; Makai Ildikó; Bánsághi Száva; Erdő Franciska; Sziráki István; Herédi-Szabó Krisztina; Kis Emese; Jani Márton; Márki-Zay János; Tóth Gábor; Krajcsi Péter: ABCG2 modulates chlorothiazide permeability in vitro – characterization of the interaction. DRUG METABOLISM AND PHARMACOKINETICS, 27 (3). pp. 349-353. ISSN 1347-4367 (2012)
MTMT:1765884 10.2133/dmpk.DMPK-11-NT-068
Kapcsolat:
MTMT:1765884 10.2133/dmpk.DMPK-11-NT-068